スペラファーマ株式会社（本社：大阪府大阪市、代表取締役社長：岩城 慶太郎）の製薬研究所 中井 啓陽、三木 邦力が参画した論文がアメリカ化学会（ACS）発行の国際学術誌「Journal of Natural Products」に掲載されました。

原論文情報

掲 載 誌 ：Journal of Natural Products

タイトル：Nitrogen-Functionalized Amphilectane-Type Diterpenoids with Anti-HBV Activity

from the Okinawan Marine Sponge Stylissa sp.

D O I：10.1021/acs.jnatprod.6c00914

概要

本研究は、海洋生物に由来する新規抗HBV-ウイルス活性ジテルペノイドを対象とした、構造解析および生物活性評価に関する報告です。ここで、スペラファーマ株式会社は、近年注力しているMicroED（Microcrystal Electron Diffraction）を活用し、本研究に貢献しました。MicroEDによる微小結晶からの構造解析は近年広く活用されつつありますが、本研究の特筆すべき点は、炭素・水素・窒素・酸素を主体とする天然物について、電子回折データのみから絶対立体配置を決定したことです。 従来、軽元素のみから構成される化合物の絶対立体配置決定には、重原子誘導体化や各種分光学的手法との組み合わせが必要となることが多く、多大な時間と労力を要していました。本研究では、電子回折における多重散乱（dynamical scattering）を使用したDynamical Refinement（動力学的精密化）を適用することで、こうした天然物の絶対立体配置を電子回折データのみから決定することに成功しました。

本成果は、微小結晶しか得られない天然物や極めて限られた試料量しか入手できない化合物に対しても、迅速な立体構造決定を可能にすることを示すものであり、天然物化学および創薬研究における構造解析の新たな可能性を示しています。

なお、本研究は琉球大学 城森先生らとの共同研究となります。

スペラファーマ株式会社 会社概要

会社名：スペラファーマ株式会社 所在地：大阪府大阪市淀川区十三本町二丁目17番85号 （武田薬品工業 大阪工場内） 代表者：代表取締役社長 岩城 慶太郎 設 立：2017年（平成29年）4月20日 U R L ：https://www.spera-pharma.co.jp/ 事業内容：医薬品のCMC研究開発及び製造受託事業

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